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生物农药CE大蒜素——投放全球杀菌剂市场的细菌炸弹

2023-10-15 新闻中心

  农业发展离不开农药的应用,但传统化学农药的大量应用,不仅对生态环境能够造成巨大压力,也会因农残超标对农产品质量安全产生不利影响,而且,随着消费水平的提高,公众对绿色优质农产品的需求也在高涨。因此,无论欧美还是我国,发展高效、低毒、低残留的生物农药都成为行业大趋势之一。

  近日,据国外新闻媒体报道,中国一企业利用植物源″共同提取技术″,解决了组分单一的问题,实现了大蒜素的产业化应用。植物源杀菌剂5%CE大蒜素微乳剂的出现有助于减少生物胁迫对农业的不良影响,缓解日益严重的环境问题。

  农业细菌性病害通常由致病细菌侵染所引起,通常可通过作物气孔、伤口等借助雨水、昆虫进行传播,易在高温高湿环境下爆发。感染细菌性病害后,作物会出现腐烂、萎蔫等症状,严重时会造成大面积绝产,导致非常严重经济损失。目前全世界内能够引起作物病害的细菌种类超过500种,由200多种发生在中国。在中国年病害发生面积1.2亿亩次左右,造成减产可接近20%。但是针对细菌性病害的产品数量仅占防治病害类药剂的2.6%,且同质化严重,无机铜类、有机铜类、抗生素类等经常使用造成病害抗性倍增,同时带来农药残留超标,极度影响农产品和食品的质量安全,影响人类健康。但是,防治细菌病害的创新药开发周期长、费用高,过去十多年已无新型的化学药上市,特别是环境友好型的新药更是匮乏。同时,随人类社会的加快速度进行发展,高品质农产品食品消费需求升级和生活生态环境的改善迫在眉睫。

  随着科学技术的加快速度进行发展,通过对天然植物源提取技术、制剂技术的深入研究,发现慢慢的变多的代谢产物用于防治农业细菌病害,不仅仅具备良好的应用效果,且在自然界降解快,不易产生抗药性。而大蒜(Allium sativum)作为一种有着独特气味、含有抗菌活性的百合科葱属植物,研究之后发现其具有抗菌、消炎、祛风、止痢、散痈消毒等功效, 它的药用价值主要在于其含硫化合物, 其中最重要的有效成分是大蒜素(Allicin)[1]。

  自从十九世纪初、中期,巴斯德明白准确地提出大蒜具有一定的抗菌活性后, 这方面的研究引起了许多学者的兴趣, 大蒜也因此被誉为″植物性天然广谱抗生素″。半胱氨酸作为细菌繁殖生长必需的分子,大蒜素中所携带的氧原子可以与其含有的巯基可以与进行结合从而抑制细菌进一步的繁殖生长[2]。大蒜素对生物胁迫比如某些病原菌有一定的抑制作用,主要是针对细菌病害防治,可用于防治柑橘、猕猴桃、瓜类、茄类、叶菜类等多种作物由细菌性病原菌引起的病害,如角斑病、软腐病、溃疡病、青枯病等[3],防治效果一般,大都在40~50%不等。全球研究报道大蒜素提取工艺研究主要可大致分为3类:有机溶剂浸提、水蒸气蒸馏法、超临界CO2萃取[4-5]。

  虽然大蒜素具有广谱的抗细菌活性, 是天然产物生物农药,但是由于其结构的原因使得大蒜素很容易发生降解, 在高温和碱性条件下极不稳定,因此导致实际使用时对细菌的抑制能力明显降低。中国农药信息网显示,截至2010年,仅一家公司针对黄瓜、枸杞白粉病进行了登记,后来未看到续展登记。且相关研究仍然停留在论文中,产业化进程未见进展。

  (1)大蒜素的登记信息。大蒜素作为一种新型纯天然植物活性分子,已被全球主要地区所认可。在巴西,大蒜素被登记为一种针对作物根结线虫的生物农药,在美国,大蒜素被登记为一种针对刺吸式口器虫害、细菌性病害的生物防控产品。欧盟在2021年也首次批准了大蒜素的农药登记。

  根据中国农药信息网显示,2016年,成都新朝阳作物科学股份有限公司(以下简称″新朝阳″)获得了50%大蒜素母药以及5%大蒜素微乳剂制剂登记证,是中国首家获得该植物源成分的登记,也是截止目前中国唯一的母药登记证。

  (2)CE大蒜素的提取技术探讨研究。据有关报道,新朝阳经过多年研发,利用植物源″共同提取技术″,解决了组分单一的问题,实现了大蒜素的产业化应用。CE大蒜素母药提取制备技术在保证指示成分含量的前提下,尽可能多的保留了其他活性组分,组分间的协同增效作用使产业化成为了可能。

  图3:CE大蒜素母药多种主要活性成分(数据来自企业标准信息公共服务平台)

  (3)CE大蒜素制剂处方技术探讨研究。为了确认和保证CE大蒜素的稳定性,新朝阳经过多年研发,开发出了基于天然稳定剂的抗分解技术,使得母药分解率降低了4倍。最大限度的减缓了活性成分在田间的分解。通过高分子表面活性剂筛选和优选配比,实现制剂纳米级乳化,进一步改善制剂有效成分的粒径细度及稳定性,入水自动分散,与水完全快速互溶。同时利用物理掩蔽技术,大幅度降低CE大蒜素刺激性气味,制剂工艺流程安全、环保,对环境无污染,产品储运安全,避免了在使用环节的气味问题。

  (4)CE大蒜素应用技术探讨研究。植物源杀菌剂5%CE大蒜素微乳剂的出现有助于减少生物胁迫对农业的不良影响,缓解日益严重的环境问题。目前,长期依赖单一化学农药、使用化学农药不够科学,用药水平增高,施药次数增多、单位面积农药投入量较大,导致植株抗药性十分严重、防治效果年年在下降、农残超标风险极大和污染生态环境等问题突出[6]。相比于化学农药而言,生物农药优点是降解快,毒性小,不易产生抗药性,不易产生有害于人体健康的物质,对环境友好等[7],但是其持效期相对传统化学农药缩短30-40%。

  室内测试评价。通过室内活性测试发现,单用5%CE大蒜素微乳剂不仅而且对溃疡病、烟草青枯病和细菌性角斑病等细菌性病害有很强的抑制作用。对立枯丝核菌、辣椒枯萎病、根结线虫等其他常见病害也有较好的抑制作用。

  图6:5%CE大蒜素微乳剂对根结线%CE大蒜素微乳剂对柑橘溃疡病、烟草青枯病室内效果

  综上,5%CE大蒜素微乳剂单剂在500倍、1000倍以及2000倍浓度下对柑橘溃疡病、烟草青枯病和水稻细菌性条斑病三种病原菌的抑菌效果均要优于对照药剂或者与对照药剂相当。对烟草青枯菌最高抑菌率可达97.81%,对柑橘溃疡最佳抑菌率可达97.18%;对水稻细菌性条斑最佳抑菌率可达74.04%,且对作物植株生长有一定促进作用。

  在病害发生前和初期,单一使用生物农药,抑制病害的传染,降低病害发生指数,具备比较好的防治效果,有实际效果的减少生物胁迫带来的危害。

  5%大蒜素防治水稻细菌性条斑病试验根据结果得出,在发病初期使用5%CE大蒜素微乳剂,第二次用药后10天左右观察,大蒜素50ml/亩防效明显优于化学对照,超过大多数化学农药防治效果,大蒜素40ml/亩防效和化学对照相当,且水稻长势更健壮,叶片更绿。

  在病害发生的中后期,即是高发期,因单一的化学农药和生物农药均不能起到非常好的防治作用,且为了更好的提高防治效果,随着化学农药的用药量增加,病虫害耐药性逐步增强。

  为防治策略进而达到减量增效的核心应用技术方法,通过生物农药使用,可大大降低病害发生指数,减少病害的侵染,明显提高防治效果。同时,降低化学农药使用量,降低病害的抗药性,降低化学农药残留,提高农产品品质,改善农业生态环境,维系生物多样性和减轻环境压力。生物农药+化学农药的防治策略,可在减少化学农药用量30-50%的前提下,提高总体防效20%。

  图11:江苏徐州,使用5%CE大蒜素微乳剂+2%春雷霉素处理1次,病斑干枯,叶片发绿,籽粒饱满;农户自防,细条病继续扩散、叶片干枯,穗粒干瘪。

  图12:5%CE大蒜素微乳剂500倍搭配2%春雷霉素1000倍,对柑橘溃疡病防效达到74.80%,且结疤快、病斑变干、伤口愈合好。

  图13:南宁沃柑,使用5%CE大蒜素微乳剂1000倍+2%春雷霉素,用药5天后,沃柑溃疡病病斑变褐色并开始干疤,且叶片明显转绿。

  图14:5%CE大蒜素微乳剂+6%春雷霉素药后6天调查,芒果炭疽病病斑变干愈合。

  综上,在病虫害发生高发期,使用5%CE大蒜素微乳剂+春雷霉素等化学农药,可以明显降低细菌病害的发生指数和侵染能力,起到对细菌病害具有非常明显的防治效果,且病斑结疤快、伤口愈合好、持效期长达30多天。

  中国是世界大蒜种植的第一大国,很多地区都有种植大蒜的传统。2017年中国大蒜种植培养面积和产量分别占全球的51.98%和78.88%。目前中国是世界大蒜出口量最多的国家,2014~2019年大蒜出口量总体呈现上升趋势[8]。据世界粮农组织统计,2014~2017年,中国大蒜产量、出口量与出口额均稳定增长。这一些数据表明,中国大蒜的出口量及出口额均居于世界第一[9,10],为大蒜素的产业化应用奠定了坚实的基础。

  与此同时,随着现代生物技术的加快速度进行发展,利用合成生物学技术从事酶催化生物合成大蒜素研究已获得进展,正在进一步产业化研究,未来必将逐步推动大蒜素的深入产业化应用。

  截至2022年,中国细菌药剂登记共有693项,主要以铜制剂、中生菌素、春雷霉素、四霉素等抗生素、醋酸盐类化合物以及枯草、多黏芽孢杆菌等微生物制剂为主,同质化严重。

  目前全球很多地区均伴随着细菌性病害常年发生,严重制约了大田作物、果树、蔬菜、粮油、药材等各类作物的经济发展,其市场容量超过百亿。

  依托全新植物源化合物—CE大蒜素″+″防治细菌性病害产品极具市场潜力。原文翻译完

  可以说,生物农药的推广应用是时代发展的必然趋势,也是全球农药行业未来的风向标,植物源杀菌剂5%CE大蒜素微乳剂